巨噬細(xì)胞去除劑是理想的用于巨噬細(xì)胞耗竭的氨膦酸二鈉脂質(zhì)體，具有活性高、有效期長、使用方便、無菌無毒等諸多性能。該劑型優(yōu)點包括高濃度，高包封率，不黏稠，無沉淀，易于注射。尤其是優(yōu)化后的保證了此產(chǎn)品即使在冰箱中儲存數(shù)月后仍能保持其高活性和均勻無沉淀狀態(tài)。適用于多種給藥途徑，包括靜脈注射、皮下注射、氣管給藥和直接注射等。
兩親性磷脂分子在水中可以形成同心圓形式的磷脂雙分子層球體，磷脂雙分子層中間通過水相分隔。溶解在水溶液中的氯磷酸鹽在形成脂質(zhì)體的過程中被包裹進(jìn)磷脂雙分子層之間的水相中(如圖1)。游離的氯磷酸鹽不能自由的通過脂質(zhì)體的磷脂雙分子層。隨著脂質(zhì)體被巨噬細(xì)胞吞噬，在巨噬細(xì)胞溶酶體磷酸酶的作用下，溶解在脂質(zhì)體水相中的氯磷酸鹽就可以被逐步釋放出來，并累積在細(xì)胞內(nèi)，當(dāng)其達(dá)到一定濃度時，巨噬細(xì)胞將會受到不可逆轉(zhuǎn)的損傷，從而進(jìn)入凋亡過程。從死亡的巨噬細(xì)胞中釋放出來的氯磷酸鹽在細(xì)胞外的半衰期非常短(大約15min)，可以通過泌尿系統(tǒng)排除體外。
在溶酶體的作用下，clodronat可釋放出來，當(dāng)其達(dá)到一定濃度時，可引起巨噬細(xì)胞的凋亡，從而去除巨噬細(xì)胞。clodronate Liposome可局部注射去除注射部位臨近的巨噬細(xì)胞，如肺、膝關(guān)節(jié)和腦等；也可尾靜脈或腹腔注射去除循環(huán)途徑中的單核巨噬細(xì)胞，如肝臟和脾臟中的巨噬細(xì)胞。
